Cómo afecta SNAC a Semaglutide

Rybelsus (Principal incluyendo Semaglutida y SNAC) fue aprobado por los EE.UU.. Administración de Alimentos y Medicamentos (FDA) para el tratamiento del tipo 2 diabetes en septiembre 20, 2019.

Rybelsus, desarrollado por una compañía farmacéutica danesa y Nord Ag, es el primer medicamento aprobado en los Estados Unidos para el péptido similar al glucagón-1 (GLP-1) proteína receptora que no requiere inyección.

Rybelsus comprimidos contiene 3mg,7Mg, o 14 mg de semaglutida y 300 mg de snac.3 mg como dosis iniciales, que debe aumentarse gradualmente a medida que el cuerpo se ADAPTA a las necesidades reales, pero a intervalos de al menos 30 Días.

Como promotor oral de fármacos, SNAC previene la degradación de Semaglutida por pepsina cambiando el valor de pH alrededor de la tableta y promoviendo la permeabilidad del monómero de Semaglutida a través de la mucosa gástrica.

SNAC aumenta la absorción oral de varias moléculas coadministradas poco permeables basadas en la amortiguación ácida, protección de pepsina, y Semaglutida como monómero en el epitelio de presentación gástrica. En este estudio, se propuso sustituir SNAC por otro análogo de PE, lo que no aumentó el flujo de la monocapa gástrica. Se ha confirmado que el SNAC es el mecanismo de acción de la semaglutida en el estómago.

En este estudio, las membranas mucosas de rata se instalaron en una cámara y se expusieron a 10-30 mm SNAC. Aumento de la permeabilidad a la semaglutida 10 min después de la exposición aguda a SNAC, seguido de la eliminación del búfer SNAC, y el efecto disminuyó gradualmente en 30 Y 60 min.

En conclusión, El SNAC forma un complejo alrededor de la semaglutida en el estómago y provoca un aumento temporal del PH local alrededor de la molécula. Se dice que la semaglutida está protegida por SNAC contra la pepsina, y el aumento de la solubilidad conduce a un aumento en el flujo dependiente de la concentración de Semaglutida a través de la mucosa gástrica, utilizando un mecanismo intercelular, Dado que el comprimido está en estrecho contacto con las células epiteliales.. Al cambiar el enfoque de los cambios conformacionales y el aumento de la lipofilia a un PH estomacal elevado. Se cree que el SNAC induce la producción de monómero de semaglutida y aumenta la fluidez de la membrana epitelial gástrica sin afectar las uniones estrechas, permitiendo que la semaglutida atraviese las células y entre en la circulación sistémica. Parte de la función de SNAC es convertir la semaglutida en una forma de monómero más permeable, y funciona mejor cuando se formula como una tableta específica para el estómago.

SNAC es el PE más maduro hasta el momento. Tal vez no sea el PE más eficiente(a menudo dependiendo de la carga útil), pero tiene un excelente historial de seguridad, Estado GRAS, y se puede fabricar en grandes cantidades según las buenas prácticas de fabricación (GMP) calidad.

La aprobación de Rybelsus (semaglutida oral) para el tratamiento del tipo 2 La diabetes se considera un hito en la administración oral de péptidos y fomenta el uso de preparaciones que contienen EP(SNAC) para otros péptidos.

Actualmente ,Rybelsus no tiene alternativas universales. El Rybelsus más común tiene un precio mínimo de alrededor de 893.51USD, así que es realmente caro.

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